Oops! It appears that you have disabled your Javascript. In order for you to see this page as it is meant to appear, we ask that you please re-enable your Javascript!

Альфа-адреноблокаторы

таблеткиАдренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью. Также они разнятся вариативностью реакций, возникающих при их активации.

К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.

Что такое альфа-адреноблокаторы?

Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.

Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.

Лекарственные средства рекомендуют как отдельно от других препаратов, так и в составе комплексной терапии.

Механизм действия

Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.

Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1

Направление воздействия Подробнее
Артериальное давление Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток
Сосуды Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок
Общее периферическое сопротивление сосудов Понижается
Количество липидов в крови Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр.
Мочеполовая система Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты
Гипертрофия левого желудочка Уменьшается при пролонгированном лечении

Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:

  • сужению просвета сосудов;
  • поднятию давления;
  • выбросу норадреналина;
  • повышению двигательной активности;
  • увеличению либидо и нормализации половых функций;
  • стимулирует ЦНС и пр.
механизм действия

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Классификация

Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.

Селективные

Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.

Неселективные

В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.

Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.

Список препаратов

Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.

Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2

Название средства Подробнее

Альфа-1-адреноблокаторы селективные

Действующее вещество: Празозин

Празозин Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.)

Действующее вещество: Доксазозин

Кардура, Доксазозин, Артезин и пр. Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом

Действующее вещество: Теразозин

Сетегис, Корнам и прочие Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы

Действующее вещество: Доксазозин

Омник, Тулозин, Сонизин и пр. Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям

Альфа-2-адреноблокаторы

Иохимбин Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д.

Блокаторы рецепторов а1 и а2

Действующее вещество: Ницерголин

Ницерголин, Сермион Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции

Действующее вещество: Пророксан

Пророксан Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д.

Показания

Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.

Доброкачественная гиперплазия простаты

прием врача

Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.

Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.

Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.

Артериальная гипертония

Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.

Другие сердечно-сосудистые заболевания

Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.

Противопоказания

Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.

Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1

Ограничение Подробнее
Индивидуальная непереносимость Альфа-адреноблокаторы могут стать причиной развития аллергической реакции: зуда, покраснения кожи, крапивницы и т.д.
Гипотония Стойкое понижение артериального давления служит противопоказанием к применению ряда блокаторов а1
Вынашивание ребенка, лактация Альфа-адреноблокаторы могут быть опасны для будущего малыша. Кроме того, они способны проникать в грудное молоко
Возраст до 18 лет Средства запрещено принимать детям

Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.

артериальная гипертензия

Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта

Побочные эффекты от приема

К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:

  • боль в голове, головокружение;
  • быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
  • обострение ишемической болезни;
  • увеличение риска постуральных явлений и пр.
Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.

Инструкция по применению некоторых таблеток

Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.

Доксазозин

таблетки ДоксазозинДля предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.

Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.

Кардура

Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.

Празозин

Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.

Теразозин

Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.

Сетегис

Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:

Выводы

  1. Альфа-адреноблокаторы – эффективные лекарственные средства, используемые для нормализации артериального давления, терапии аденомы простаты, увеличения либидо и борьбы с импотенцией.
  2. Препараты данного класса стоит принимать с осторожностью ввиду внушительного списка ограничений и вероятных побочных эффектов.
  3. Категорически запрещено принимать альфа-адреноблокаторы без рекомендации врача.